Il modo più efficace per le persone affette da diabete di assumere insulina è comunque qualcosa di molto invadente. Milioni di persone in tutto il mondo devono iniettare l’ormone cruciale sotto la pelle più volte al giorno per mantenere in equilibrio i livelli di glucosio. Per anni gli scienziati hanno cercato una valida alternativa più economica, più conveniente e meno dispendiosa rispetto ai microdiffusori o alle penne d’insulina.
Mentre i potenziali trattamenti orali stanno facendo progressi, ci sono ancora diversi ostacoli da superare. Un nuovo approccio sembra aver trovato una soluzione almeno per alcuni di essi, dimostrandosi finora efficace negli studi preclinici sui ratti. Subito dopo la scoperta dell’insulina nel 1922, i ricercatori hanno cercato di sviluppare un integratore deglutibile con effetti duraturi, purtroppo senza successo.
L’iniezione di insulina nei tessuti sottocutanei consente alla proteina di assorbire lentamente nel corpo e di essere trasportata al fegato per svolgere il suo lavoro. Quando vengono somministrate per via orale, tutte le molecole che non si aggregano vengono rapidamente scomposte dagli enzimi che digeriscono le proteine. Per ottenere abbastanza medicina oltre questi enzimi e nel fegato, i ricercatori hanno scoperto che possono rivestire l’insulina in materiali protettivi. È un approccio efficace che funziona meglio quando l’insulina è in forma di nanoparticelle.
Possiamo prendere in considerazione per esempio Oramed, un metodo che si è dimostrato efficace e sicuro tanto da superare la fase tre degli studi clinici. È un metodo pieno di potenziale, ma quelle nanoparticelle non sono stabili come potrebbero piacere ai chimici. La liofilizzazione prima della conservazione aiuta, ma la pratica richiede un conservante che ingombra le pillole e riduca l’efficienza delle nanoparticelle di insulina. A differenza di molte altre terapie orali attualmente in fase di sperimentazione, una nuova in fase di studio da parte di scienziati in Canada non viene prodotta liofilizzando l’ormone con un crioprotettore. Invece, i ricercatori hanno essiccato l’insulina in una camera evaporativa invece che in un congelatore.
Togliendo il crioproiettore dalla miscela, le particelle possono essere rese ancora più piccole, consentendo un rilascio più rapido del farmaco. La nuova pillola è fatta per dissolversi in bocca, ma deve comunque essere protetta dagli enzimi nella saliva. Per fare ciò, il team ha incapsulato il medicinale in uno zucchero fibroso chiamato chitosano che riduce il grasso e il colesterolo che il corpo assorbe sia dal cibo che dai farmaci. Invece di impiegare dalle due alle quattro ore prima di rompersi rapidamente, la nuova pillola orale agisce rapidamente e per un lungo periodo. L’ultima versione del farmaco presumibilmente mostra gli stessi benefici tra i roditori dell’insulina iniettata. Gli autori affermano che quasi il 100% della loro medicina va direttamente al fegato dei topi.
Le sperimentazioni sull’uomo sono ancora molto lontane, ma questi risultati iniziali suggeriscono che potrebbero esserci altri modi per rendere l’insulina orale una realtà in futuro. Questi entusiasmanti risultati mostrano che siamo sulla strada giusta nello sviluppo di una formulazione di insulina che non avrà più bisogno di essere iniettata prima di ogni pasto, migliorando la qualità della vita, così come la salute mentale, di oltre nove milioni di diabetici di tipo 1 in giro mondo.
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